Treść wybranej strony
Tramadol (Tramadol hydrochloride) kapsułki, 50 mg
Synteza sp. z o.o. ul. Św. Michała 67/71 Poznań

Rp.

kapsułki, 50 mg

Postać farmaceutyczna
Kapsułki żelatynowe twarde, dwudzielne, nr 3. Kapsułki Tramadol są barwy kości słoniowej i posiadają kształt cylindrycznych rurek zakończonych półkolisto. Substancja w kapsułkach jest barwy białej.

Działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu agonistycznym w stosunku do receptora opioidowego. Efekt przeciwbólowy związany jest również z hamowaniem zwrotnego wychwytu noradrenaliny i 5-hydroksytryptaminy w synapsach zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje działanie sedatywne. W dawkach klinicznych nie wpływa na funkcje układu oddechowego oraz w znaczący sposób na parametry hemodynamiczne, nie zmienia ciśnienia w tętnicach płucnych, nieznacznie zwalnia perystaltykę jelit bez wywoływania zaparć. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 68%, wzrasta do 90-100% przy dawkach powtarzanych. Początek działania występuje po około 20 min., maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 2 h; czas działania 4-6 h. W około 20% łączy się z białkami osocza. Około 85% wchłoniętego leku jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem (90%) i kałem (10%). T0,5 wynosi 5,1-5,9 h.

Wskazania do stosowania
Tramadol jest silnie działającym lekiem przeciwbólowym. Preparat Tramadol stosuje się w przypadku bólu umiarkowanego do ostrego, przejściowego do przewlekłego, jak również dla zapobiegania bólom w trakcie postępowania diagnostycznego lub terapeutycznego. Tramadol używany jest do zwalczania bólów porodowych, pourazowych, pozawałowych, kostnostawowych, nowotworowych, a także w premedykacji do przeciwdziałania bólom pooperacyjnym. Nie wpływa ujemnie na czynność oddechową u pacjentów ze schorzeniem dróg oddechowych. Nie wywołuje zaparć.

Dawkowanie i sposób podawania
Preparat stosować doustnie. Preparat stosować zgodnie z zaleceniem lekarza. Dorośli i dzieci powyżej 14 roku życia: dawka jednorazowa 1 kapsułka (50 mg) doustnie, z niewielką ilością płynu. Jeżeli po 60 minutach ból nie ustąpi dawkę 50 mg (1 kapsułka) można powtórzyć. Średnia dawka dobowa: 1 kapsułka co 6 godzin (4 razy 50 mg, czyli 200 mg - 4 kapsułki) Maksymalna dawka dobowa: 400 mg (8 kapsułek na dobę) Dawkowanie powinno być dostosowane do siły bólu. W leczeniu bólu przewlekłego i nowotworowego lekarz może zalecić inny sposób dawkowania. Osoby w podeszłym wieku: dawkowanie takie same jak u osób dorosłych. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku czas połowicznej eliminacji chlorowodorku tramadolu z organizmu po dawce doustnej może ulec zwiększeniu. Osoby z niewydolnością nerek: zwykle stosuje się takie same dawkowanie jak u osób dorosłych, jednakże czas eliminacji chlorowodorku tramadolu u tych osób może być przedłużony i dlatego konieczne jest indywidualne ustalenie dawkowania. Dla klirensu kreatyniny wynoszącego < 30 ml/min należy zachować 12 godzinną przerwę w podawaniu kolejnych dawek leku. Dla klirensu kreatyniny wynoszącego <10 ml/min, w takim przypadku tramadol nie powinien być stosowany. Osoby z niewydolnością wątroby: dawkowanie takie same jak u osób dorosłych, jednakże czas eliminacji chlorowodorku tramadolu u tych osób może być przedłużony i dlatego należy zachować 12 godzinną przerwę w podawaniu kolejnych dawek preparatu. Dzieci poniżej 14 roku życia: stosowanie preparatu Tramadol u dzieci poniżej 14 roku życia jest niezalecane.

Przeciwwskazania
Nie stosować w zatruciach etanolem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, psychotropowymi oraz u osób nadwrażliwych na lek, a także u dzieci poniżej 14 lat.

Specjalne ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, a także u osób ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. U osób skłonnych do nadużywania leków, podawanie preparatu tramadol powinno odbywać się przez krótki okres czasu, pod ścisłą kontrolą lekarską.

Interakcje
Tramadol nasila depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy: opioidów, etanolu, leków uspokajających, nasennych i psychotropowych. Tramadol może powodować niekorzystne reakcje u pacjentów leczonych inhibitorami MAO. Podawanie preparatów tramadolu łącznie z karbamazepiną powoduje obniżenie stężenia tramadolu we osoczu i może obniżyć jego działanie przeciwbólowe oraz skrócić czas działania.

Ciąża i laktacja
Tramadol przechodzi przez łożysko u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności z uwagi na to , iż odpowiednie badania oceniające wpływ tramadolu na przebieg ciąży i płód u ludzi nie zostały przeprowadzone. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania tramadolu. Stwierdzono embriotoksyczne działanie tramadolu u zwierząt, polegające na opóźnionym kostnieniu szkieletu. Nie zaobserwowano wpływu tramadolu na płodność, zdolność do reprodukcji, rozwój osobniczy u potomstwa zwierząt, którym podawano tramadol. Stosowanie preparatów tramadolu w czasie laktacji jest niezalecane z uwagi na to, iż tramadol i jego metabolity mogą przechodzić do mleka kobiecego. Niemowlak karmiony piersią może otrzymać w ten sposób 0,1% dawki podanej matce. Przed użyciem leku należy poinformować lekarza o planowanej ciąży lub karmieniu piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
W czasie stosowania preparatu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Działania niepożądane
Działania niepożądane mogą być różne u pacjentów i występować z różnym nasileniem. Zawroty głowy, nudności, wymioty, suchość w ustach, pocenie się, objawy zmęczenia i dezorientacji. Działania niepożądane rzadkie: tachykardia (szybki puls), hipotensja ortostatyczna ( zmiany ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała), spadek ciśnienia krwi ( głównie u pacjentów z nadciśnieniem), parestezje (drętwienie i mrowienie kończyn), drgawki, objawy alergiczne. W dawkach terapeutycznych obserwowano objawy abstynenckie ( częstość występowania 1 na 8000) podobne do objawów występujących po innych opioidach i polegających na podnieceniu, lęku, zdenerwowaniu, bezsenności, hiperkinezji, dreszczach, zaburzeniach z przewodu pokarmowego. Lekozależność i nadużywanie tramadolu występowały z mniejszą częstotliwością. U osób skłonnych do nadużywania leków podawanie preparatu tramadol powinno odbywać się przez krótki okres czasu pod ścisłą kontrolą lekarską.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania: wymioty, zwiotczenie mięśni, uspokojenie, śpiączka, drgawki, depresja układu krążenia i układu oddechowego. W przypadku przedawkowania należy podtrzymywać funkcje układu oddechowego i układu krążenia. Przy przedawkowaniu można podać leki z grupy czystych antagonistów receptorów opioidowych (np. naloxon), w przypadku drgawek - benzodwuazepiny. W przypadku przedawkowania zastosowanie wyłącznie hemodializy lub hemofiltracji jest niewystarczające z uwagi na wolną eliminację tramadolu na tej drodze.

Właściwości farmakodynamiczne
Tramadol jest silnie działającym lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów. Jest agonistą receptorów opioidowych o podwójnym mechanizmie działania przeciwbólowego: centralnym, oraz na poziomie rdzenia na układ hamujący percepcję bólu. (ą) Tramadol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, z których każdy wykazuje inne powinowactwo do receptorów. (+) Tramadol jest wybiórczym agonistą receptorów opioidowych ľ i wybiórczo hamuje zwrotne wychwytywanie serotoniny, (-)-tramadol hamuje zwrotne wychwytywanie noradrenaliny. Natomiast M1 metabolit wykazuje wyraźne selektywne działania na receptor ľ. Działanie obydwu enancjomerów wzajemnie się uzupełnia i jest synergistyczne, czego efektem jest analgetyczne działanie (ą) tramadolu. Powinowactwo tramadolu do receptora opioidowego ľ jest 10 razy słabsze niż kodeiny i 6000 razy słabsze niż morfiny. Przeciwbólowo działa 5 - 10 krotnie słabiej niż morfina. W dawkach terapeutycznych nie wpływa w znaczący sposób na parametry hemodynamiczne, oraz na czynność układu oddechowego. Tramadol nie zmienia ciśnienia w tętnicach płucnych, nieznacznie zwalnia perystaltykę jelit bez wywoływania zaparć.

Właściwości farmakokinetyczne
Przeprowadzone badania porównawcze preparatu oryginalnego i Tramadolu kapsułki 50 mg produkowanego przez SYNTEZĘ nie wykazały różnic w wartościach parametrów farmakokinetycznych, dostępności biologicznej oraz kierunkowym działaniu dla obu preparatów. Lek wchłania się z przewodu pokarmowego w około 90%. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi uzyskuje po około 2 godzinach, natomiast działanie przeciwbólowe rozpoczyna się po około 20 - 30 min od przyjęcia preparatu i utrzymuje się przez 4 - 6 godzin. Upośledzona czynność nerek nieznacznie wydłuża czas działania. Stopień wiązania się z białkami osocza wynosi 20%. Tramadol metabolizowany jest w wątrobie na drodze N - i O - demetylacji. Powstałe metabolity są następnie przekształcane w glukuronidy. Dotychczas u człowieka wykryto 11 metabolitów tramadolu z czego tylko jeden (O - demetylo tramadol M1) posiada aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania (T0,5) chlorowodorku tramadolu wynosi około 6 godz. Wydalany jest głównie z moczem, w 25 - 35% w stanie niezmienionym.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane toksykologiczne z testów przeprowadzonych na zwierzętach LD50 i.p. mysz 147 mg/kg; 441mg/m3 LD10 i.p. mysz 115 mg/kg LD50 per os mysz 460 mg/kg LD50 i.p. szczur 145 mg/kg; 8555 mg/m3 LD10 i.p. szczur 113 mg/kg

 


Aktualności
Zamawianie leków przez internet więcej » Z rakiem szyjki macicy trzeba walczyć! więcej » Misioterapia w Centrum Zdrowia Dziecka więcej » Nowe Centrum Stomatologii więcej » Innowacyjny zabieg w Gorzowie Wlkp. więcej » Stowarzyszenie pomaga szpitalowi więcej »
Najnowsze publikacje
Menopauza i klimekterium ? więcej »
Mechaniczne sposoby zapobiegania ciąży więcej » Karmienie pierisą - mity, fakty! więcej » Jedenasty tydzień ciąży więcej »
Ostatnio dodane przychodnie
NZOZ Plac Kolegiacki Spółka z o.o. - pl. Kolegiacki 12 a, Poznań więcej » Lewkowicz Ewa lek. stom. ul. Promienista 12d Poznań - więcej » KRYST-DENT ul. Przybyszewskiego 11 Poznań - więcej » Jurczyszyn Adam psychiatra ul. Słowackiego 55 Poznań - więcej » Internistyczna Poradnia Specjalistyczna ul. Kasprzaka 16 Poznań - więcej » Małecki Leonard ginekolog położnik ul. Miodowa 48 Poznań - więcej »
Nasi partnerzy